Ayon sa International Agency for Research on Cancer (IARC), nakapagtala ang Pilipinas ng halos 189,000 na bagong kaso ng kanser at higit na 113,000 pagkamatay dahil dito noong 2022. Tinatayang tataas pa sa mahigit 35 milyon ang bagong kaso ng cancer sa buong mundo pagsapit ng 2050. Samantala, naiulat naman sa 2025 Philippine National Cancer Summit na mahigit 180,000 bagong kaso ang naitatala kada taon at tinatayang mahigit 300 Pilipino ang namamatay dahil sa cancer bawat araw. Ipinapakita ng nakababahalang istatistika na ito ang agarang pangangailangan para sa patuloy na pananaliksik at inobasyon sa paggamot sa cancer.

Bilang tugon, sina Christian Angelo Concio at Dr. Susan Arco ng UP Diliman College of Science – Institute of Chemistry (UPD-CS IC), katuwang ang grupo ni Dr. Wen-Shan Li sa Taiwan, ay kasalukuyang nagtutulungan para makahanap ng mga bagong paraan upang labanan ang kanser. Sa kanilang pag-aaral, nakalikha sila ng bagong compounds na tahasang idinisenyo upang pigilan ang aktibidad ng isang particular na enzyme na may kaugnayan sa kanser, at dahil dito, mapigil ang pagkalat ng breast cancer cells.

“Ang mga compound na tinawag naming lithocholic acid-3,3′-diindolylmethane (LCA-DIM) hybrids ay kumikilos sa pamamagitan ng pagpigil sa enzyme na sialyltransferase (ST), ang pangunahing enzyme para sa prosesong sialylation,” paliwanag ni Concio. Kayang pigilan ng LCA-DIM hybrids ang hypersialylation, na isang proseso kung saan naglalagay ng maraming sialic acid sa surface ng cancer cell upang makapagtago o makaiwas sa immune system at mapabilis ang pagkalat ng cancer.

Sa pag-aaral, tumutok ang mga chemist sa dalawang ST enzyme: ST6GAL1 at ST3GAL1, na parehong naglalagay ng sialic acid sa glycoconjugates ngunit sa bahagyang magkaibang paraan. Bagaman may papel ang dalawang enzyme ito sa kanser, may mga pagkakaiba sa dami ng enzymes o overexpression sa ibat ibang uri ng kanser. Dahil dito, mahalagang mahalagang matukoy kung alin sa mga ST enzymes ang dapat targetin upang maging mas maging tiyak ang therapy at mabawasan ang posibleng side effects. “Napagmasdan namin na ang mga bagong ST inhibitors ay mas pumipigil sa ST6GAL1 kaysa ST3GAL1, na isang kanais-nais na katangian para sa next-generation ST inhibitors,” dagdag ni Concio.

Natuklasan rin na napipigilan ng LCA-DIM hybrids ang pagkalat ng iba’t ibang triple-negative breast cancer (TNBC) cell lines, na nagha-highlight ng potensyal nito bilang paggamot para sa agresibo at mahirap gamutin na uri ng kanser na ito.

Ang kanilang grupo ay kumuha ng inspirasyon mula sa naunang pag-aaral, kabilang na ang kanilang sariling mga naunang proyekto, kung saan natuklasang ang indoles—mga compound na kilala dahil sa chemical stability at potensyal na anticancer activity, ay mahalaga sa ST inhibition. Inisip nila na pagsamahin ang “indole-rich” DIM compound at LCA, isang kilalang ST inhibitor scaffold, upang mapalakas pa ang kakayahan nitong pumigil sa enzyme. Ang resulta: mas epektibong hybrids na may mataas na selectivity sa ST6GAL1.

“Hindi tulad ng mga tradisyunal na anticancer drugs tulad ng doxorubicin na direktang pumapatay ng cancer cells ngunit madalas may matinding side effects at maaaring magdulot ng resistance, iba ang mekanismo ng aming ST inhibitor,” pahayag ni Concio. “Tinututukan nito ang metastasis o pagkalat ng cancer cells, sa layuning mapigil ang pagkalat at hindi lamang patayin ang mga ito. Sa ganitong paraan, mapapabagal ang pagkalat ng sakit at mas magiging manageable ang treatment.”

Bagama’t sa breast cancer cells tumuon ang kasalukuyang pag-aaral, layon ni Concio na subukan ang estratehiya nila sa ibang kanser tulad ng pancreatic at ovarian cancers, na kilala ring may mataas na ST6GAL1 expression. Para mailapit ang pananaliksik sa aktwal na aplikasyon, susunod nilang hakbang ang pagsusuri sa safety, stability, at efficacy ng hybrids sa animal models.

Ang kanilang paper na “Novel lithocholic acid-diindolylmethane hybrids as potent sialyltransferase inhibitors targeting triple-negative breast cancer: a molecular hybridization approach” ay nalathala sa RSC Medicinal Chemistry, isang journal na naglalabas ng pananaliksik at review articles sa medicinal chemistry at drug discovery.

References:

Concio, C. A., Perez, S. J., Chang, T., Chen, C., He, Y., Arco, S. D., & Li, W. (2025). Novel lithocholic acid-diindolylmethane hybrids as potent sialyltransferase inhibitors targeting triple-negative breast cancer: A molecular hybridization approach. RSC Medicinal Chemistry, 16(10), 5070-5083. https://doi.org/10.1039/d5md00390c

Ferlay, J., Ervik, M., Lam, F., Laversanne, M., Colombet, M., Mery, L., Piñeros, M., Znaor, A., Soerjomataram, I., & Bray, F. (2024). Global Cancer Observatory: Cancer Today. Lyon, France: International Agency for Research on Cancer. Retrieved from https://gco.iarc.who.int/today

International Agency for Research on Cancer. (2024). Global cancer burden growing, amidst mounting need for services [Press release No. 345]. World Health Organization. Retrieved from https://www.iarc.who.int/wp-content/uploads/2024/02/pr345_E.pdf

Philippine National Cancer Summit 2025. (n.d.). Philippine National Cancer Summit 2025 Calls for Urgent Action to Strengthen Cancer Care in the Country. Philippine National Cancer Summit. Retrieved from https://cancersummit.pcscancom.org/